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Relación entre la forma farmacéutica y la actividad farmacológica en un extracto de orégano

13/04/2018 By Bernat Vanaclocha

 

de Torre, M.P.a, Cavero, R.Y.b, Astiasarán, I.c, Ansorena, D.c, Calvo, M.I.a
a Dpto. de Farmacia y Tecnología Farmacéutica, Facultad de Farmacia y Nutrición, Universidad de Navarra,
b Dpto. de Biología Ambiental, Facultad de Ciencias, Universidad de Navarra,
c Dpto. de Ciencias de la Alimentación y Fisiología, Facultad de Farmacia y Nutrición, Universidad de Navarra.

Comunicación presentada en el XI Congreso de Fitoterapia Ciudad de Oviedo (13-15 de abril, 2018)

Resumen publicado en: Bachiller LI, Cayunao CI, Vanaclocha B (Eds.). Actas del XI Congreso de Fitoterapia Ciudad de Oviedo. Oviedo: Sociedad Asturiana de Fitoterapia, 2018. ISBN: 978-84-09-01429-3.

Introducción
La Medicina Tradicional recopila el empleo de la sumidad florida de Origanum vulgare L. para el tratamiento de diversas afecciones a nivel gastrointestinal, respiratorio y cardiovascular; siendo la principal forma de administración la infusión [1]. La Agencia Europea del Medicamento tiene publicadas dos monografías para especies muy próximas, O. majorana y O. dictamnus, en las que establece el uso de infusión para el alivio de síntomas gastrointestinales leves [2, 3].
Desde el punto de vista fitoquímico, en las distintas especies de orégano está descrita la presencia de aceite esencial (0,1-1%), ácidos fenolcarboxílicos, flavonoides, taninos. principios amargos y terpenos. Esta composición química tan variada justifica su amplio espectro de actividad farmacológica, antimicrobiana y antioxidante, principalmente.

Objetivo
Establecer la formulación galénica adecuada para que un extracto de Origanum vulgare mantenga su actividad farmacológica antioxidante e hipoglucemiante tras la simulación del proceso gastrointestinal in vitro.

Material y métodos
A partir de las sumidades floridas de O. vulgare (recolectadas en Navarra) se prepararon dos extractos, uno acuoso y otro hidroalcohólico, por maceración. Los análisis fitoquímicos se realizaron por TLC y HPLC-UV. La capacidad antioxidante se determinó cualitativa y cuantitativamente in vitro por el método DPPH, utilizando BHT como control positivo [4]. El estudio antidiabético se llevó a cabo mediante la cuantificación de la inhibición de la enzima α-glucosidasa, utilizando acarbosa como control positivo [5]. Se simuló el proceso gastrointestinal in vitro de dos formulaciones orales [6]: ampolla bebible unidosis (500 mg extracto en 12,5 mL de agua destilada) y dos cápsulas de gelatina dura nº 2 (250 mg extracto/cápsula).

Resultados
El análisis por TLC y HPLC-UV de ambos extractos mostró un perfil químico similar. Los ensayos de actividad antioxidante e hipoglucemiante mostraron resultados más prometedores para el extracto hidroalcohólico, por lo que se seleccionó para la siguiente fase de la investigación. Se diseñaron dos formas farmacéuticas diferentes, ajustando la dosis a la establecida por EMA, y se sometieron a un proceso de digestión in vitro. El análisis de actividad de las fracciones absorbibles en el duodeno de ambas formulaciones fue diferente. El extracto encapsulado absorbido fue más antioxidante que el disuelto en la ampolla bebible (IC50 = 3,068±0,115µg/mL y 4,116±0,116µg/mL, respectivamente). Por el contrario, el extracto absorbido disuelto en la ampolla mostró mayor capacidad hipoglucemiante que el encapsulado (IC50 = 52,645±0,012 µg/mL y 100,850±0,041 µg/mL, respectivamente). El análisis por HPLC-UV de ambas fracciones absorbibles justifica esta diferencia de comportamiento.

Conclusión
El presente estudio demuestra la alta actividad antioxidante e hipoglucemiante del extracto hidroalcohólico de O. vulgare, así como la influencia en dichas actividades del tipo de formulación abriendo nuevas posibilidades en el desarrollo de fitomedicamentos con esta especie.
Agradecimientos: Este trabajo ha sido financiado por el Ministerio de Economía y Competitividad (AGL2014-52636-P).

Referencias bibliográficas
[1] Akerreta, S., Calvo, M. I., & Cavero, R. Y. (2013). Sabiduría popular y plantas curativas : recopilación extraída de un estudio etnobotánico en Navarra. Ediciones I (Integralia la casa natural, S.L.).
[2] European Medicines Agency (EMA) – Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). Community herbal monograph on Origanum majorana L., herba. London: EMA. Doc. Ref.: EMA/HMPC/166517/2015 Corr. Adopted: 20 September 2016.
[3] European Medicines Agency (EMA) – Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). Community herbal monograph on Origanum dictamnus L., herba. London: EMA. Doc. Ref.: EMA/HMPC/200429/2012 Corr. Adopted: 28 January 2014.
[4] Pinacho, R.; Cavero, R.Y.; Astiasarán, I.; Ansorena, D.; Calvo, M.I. 2015. Phenolic compounds of blackthorn (Prunus spinosa L.) and influence of in vitro digestion on their antioxidant capacity. Journal of Functional Foods 19, 49-62.
[5] Matsui, T.; Yoshimoto, C.; Osajima, K.; Oki, T.; Osajima,Y. 1996. In vitro survey of alpha-glucosidase inhibitory food components. Biosci Biotechnol Biochem. 60(12):2019-22.
[6] Gayoso, L.; Claerbout, A.; Calvo, M.I.; Cavero, R.Y.; Astiasarán, I.; Ansorena, D. 2016. Bioaccessibility of rutin, caffeic acid and rosmarinic acid: Influence of the in vitro gastrointestinal digestion models. Journal of functional foods 1756-4646 (26): 428 – 438.

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