Mª Concepción Navarro Moll. Universidad de Granada
Ponencia en el XV Congreso de Fitoterapia Ciudad de Oviedo – Jornada de Fitoterapia de SEFIT
La palmitoiletanolamida (PEA), descubierta en 1957 por el científico italiano Angelo Raffaele Mezzanzanica, es un compuesto perteneciente al grupo de las acilamidas, etanolamidas de ácidos grasos, el cual incluye, junto a la PEA, a la oleoetanolamida (OEA) y a la araquidoniletanolamida o anandamida (AEA). La PEA se encuentra presente en distintos alimentos (diversas leguminosas, maíz, café, margarina, etc.), siendo también sintetizada por el organismo humano, en el que ejerce una serie de importantes acciones (analgésica, antiinflamatoria, neuroprotectora, etc.).
Se trata de un compuesto que, al igual que el endocannabinoide anandamida, se sintetiza bajo demanda en el organismo a partir de los fosfolípidos de membrana.
Su mecanismo de acción es complejo, involucrando varias vías celulares:
- Modulación del sistema endocannabinoide a través del “efecto séquito”: si bien no se une a los receptores cannabinoides CB1 y CB2, potencia los efectos de la anandamida al inhibir su degradación, lo cual da lugar a una prolongación de la actividad de la misma sobre los receptores CB1 y CB2, produciendo efectos analgésicos y antiinflamatorios.
- Activación del receptor nuclear PPAR-α, clave en la regulación de la inflamación y el dolor al disminuir tanto la liberación de mediadores inflamatorios (IL-1β, TNF-α y COX-2), como la activación de mastocitos y microglía, células clave en el dolor neuropático.
- Efecto en canales iónicos y en neurotransmisores, al inhibir la sobreexcitación neuronal modulando canales de sodio y calcio y disminuir la liberación de glutamato, junto con la reducción del daño oxidativo y el estrés celular en neuronas y tejidos inflamados.
- Actuación sobre el receptor GPR55 acoplado a la proteína G, considerado el tercer receptor cannabinoide, contribuyendo así a sus efectos antiinflamatorios y analgésicos.
Los ensayos en humanos, así como un reciente metaanálisis han confirmado el efecto significativamente positivo de la PEA, tanto en solitario como en combinación con otros fármacos analgésicos o antiinflamatorios, en el tratamiento del dolor crónico de distinta índole. En lo referente a su posible actuación a nivel neuronal, los datos de que se dispone apuntan a su efecto positivo en los procesos neuroinflamatorios, observándose así mismo que la administración de dosis adecuadas de PEA puede dar lugar al enlentecimiento en la progresión de determinadas enfermedades neurodegenerativas.
Se trata de un compuesto seguro, no habiéndose notificado hasta el momento reacciones adversas a las dosis recomendadas. No se recomienda su empleo en mujeres embarazadas, lactantes y niños, debido a la ausencia de ensayos en estas poblaciones.
